Metronidazol a Tinidazol – Infekční onemocnění – MSD Manual Professional Edition

Popis: Transparentní injekční roztok od bílé po žlutou.

Složení: 1 ml léčiva obsahuje: metronidazol – 50 mg.

Farmakologické vlastnosti: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou. Metronidazol patří do skupiny nitroimidazolů a působí na anaerobní bakterie (sporotvorné i nesporotvorné), treponémy, améby, histomonády, balantidie a trichomonády. Metronidazol působí na patogeny tak, že blokuje nitroskupiny proteinů a narušuje oxidačně-redukční rovnováhu mikroorganismu. Při intramuskulárním podání se rychle distribuuje do krve a dalších tkání a hromadí se v gastrointestinálním traktu. Z těla se vylučuje především močí. Metronidazol 5% je z hlediska vlivu na organismus v doporučených dávkách klasifikován jako málo nebezpečná látka, je zvířaty dobře snášen a nepůsobí lokálně dráždivě ani senzibilizujícím účinkem.

Indikace: Dyzentérie prasat způsobená Treponema (Serpulina) hyodysenteriae a anaerobní bakterie, prasečí balantidióza způsobená Balantidium suis.

Aplikace: 5% roztok metronidazolu se aplikuje intramuskulárně 48x s odstupem 1 hodin v dávce 10 ml na 5 kg hmotnosti zvířete (2 mg/kg metronidazol) při úplavici a 10 ml na 10 kg hmotnosti zvířete (5 mg/kg metronidazol 10 %) při balantidióze. Pokud objem podaného roztoku přesáhne 1 ml, měl by být podán zvířatům na různá místa. V závažných případech (zejména anaerobní infekce) podávejte jednou denně po dobu 3-5 dnů. V případě potřeby se průběh léčby opakuje po 10-15 dnech. Současně se provádí symptomatická léčba a předepisují se vitamíny; provést dezinfekci a deratizaci.

Nežádoucí účinky: Lokální reakce – někdy svědění, erytém, otok v místě vpichu, které spontánně vymizí bez léčby.

Kontraindikace: První třetina těhotenství, současné podávání s léky obsahujícími etanol.

Zvláštní pokyny: Při výskytu alergických reakcí přestaňte přípravek používat a proveďte desenzibilizační terapii.

Upozornění: Porážka prasat na maso je povolena nejdříve 10 dní po posledním podání léku. Maso zvířat, která jsou nucena utratit před uplynutím stanovené doby, se používá ke krmení masožravců nebo k výrobě masokostní moučky. Veškerá práce s lékem by měla být prováděna v souladu s pravidly osobní hygieny a bezpečnostními opatřeními stanovenými při práci s léky. Pokud se přípravek náhodně dostane do kontaktu s kůží nebo sliznicemi, je nutné jej okamžitě odstranit tamponem a omýt velkým množstvím vody.

Uvolňovací forma: Lék je balen ve skleněných lahvičkách po 5, 10, 20, 50, 100, 200, 250, 400, 1000 ml.

Skladování: Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě 5°C až 25°C.

Datum exspirace: 3 roky

Popis: Transparentní injekční roztok od bílé po žlutou. Složení: 1 ml léčiva obsahuje: metronidazol – 50 mg. Farmakologické vlastnosti: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou. Metronidazol patří do skupiny nitroimidazolů a působí na anaerobní bakterie (sporotvorné i nesporotvorné), treponémy, améby, histomonády, balantidie a trichomonády. Metronidazol působí na patogeny tak, že blokuje nitroskupiny proteinů a narušuje oxidačně-redukční rovnováhu mikroorganismu. Při intramuskulárním podání se rychle distribuuje do krve a dalších tkání a hromadí se v gastrointestinálním traktu. Z těla se vylučuje především močí. Metronidazol 5% je z hlediska vlivu na organismus v doporučených dávkách klasifikován jako málo nebezpečná látka, je zvířaty dobře snášen a nepůsobí lokálně dráždivě ani senzibilizujícím účinkem. Indikace: Dyzentérie prasat způsobená Treponema (Serpulina) hyodysenteriae a anaerobní bakterie, prasečí balantidióza způsobená Balantidium suis. Aplikace: 5% roztok metronidazolu se aplikuje intramuskulárně 48x s odstupem 1 hodin v dávce 10 ml na 5 kg hmotnosti zvířete (2 mg/kg metronidazol) při úplavici a 10 ml na 10 kg hmotnosti zvířete (5 mg/kg metronidazol 10 %) při balantidióze. Pokud objem podaného roztoku přesáhne 1 ml, měl by být podán zvířatům na různá místa. V závažných případech (zejména anaerobní infekce) podávejte jednou denně po dobu 3-5 dnů. V případě potřeby se průběh léčby opakuje po 10-15 dnech. Současně se provádí symptomatická léčba a předepisují se vitamíny; provést dezinfekci a deratizaci. Nežádoucí účinky: Lokální reakce – někdy svědění, erytém, otok v místě vpichu, které spontánně vymizí bez léčby. Kontraindikace: První třetina těhotenství, současné podávání s léky obsahujícími etanol. Zvláštní pokyny: Při výskytu alergických reakcí přestaňte přípravek používat a proveďte desenzibilizační terapii. Upozornění: Porážka prasat na maso je povolena nejdříve 10 dní po posledním podání léku. Maso zvířat, která jsou nucena utratit před uplynutím stanovené doby, se používá ke krmení masožravců nebo k výrobě masokostní moučky. Veškerá práce s lékem by měla být prováděna v souladu s pravidly osobní hygieny a bezpečnostními opatřeními stanovenými při práci s léky. Pokud se přípravek náhodně dostane do kontaktu s kůží nebo sliznicemi, je nutné jej okamžitě odstranit tamponem a omýt velkým množstvím vody. Uvolňovací forma: Lék je balen ve skleněných lahvičkách po 5, 10, 20, 50, 100, 200, 250, 400, 1000 ml. Skladování: Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě 5°C až 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky

Metronidazol je baktericidní antibiotikum. Proniká buněčnými stěnami bakterií, ničí DNA a inhibuje syntézu DNA určitých mikroorganismů.

Tinidazol je příbuzný nitroimidazolu s podobným mechanismem účinku, ale omezenějším klinickým použitím.

Farmakokinetika metronidazolu a tinidazolu

Perorální metronidazol se dobře vstřebává. Obvykle se podává intravenózně, pouze pokud pacienti nemohou dostávat perorální léčbu. Je dobře distribuován v tělesných tekutinách a proniká do mozkomíšního moku, což má za následek vysoké koncentrace.

Metronidazol je primárně metabolizován v játrech a vylučován primárně močí, ale jeho vylučování není sníženo u pacientů s poruchou funkce ledvin. Protože se však metabolity léku metronidazolu mohou akumulovat u pacientů s terminálním onemocněním ledvin, měli by být tito pacienti sledováni kvůli nežádoucím účinkům metronidazolu, jako jsou účinky na centrální nervový systém způsobující bolesti hlavy, křeče a periferní neuropatii (hlavně necitlivost nebo parestézie končetiny).

Tinidazol má o něco delší poločas než metronidazol, což umožňuje jeho méně časté používání.

Indikace pro použití metronidazolu a tinidazolu

Metronidazol je účinný proti:

• Všechny obligátní anaerobní bakterie (nevykazuje aktivitu proti fakultativním anaerobním a aerobním bakteriím)
• Někteří prvokoví parazité (např. Trichomonas vaginalis , entamoeba histolytica , Giardia inneris [ lamblia ])

Metronidazol se používá především u infekcí způsobených obligátními anaeroby, často s jinými antibakteriálními léky. Metronidazol je antibiotikum volby pro bakteriální vaginózu. Má další klinické použití (viz tabulka Některé aspekty klinického použití metronidazolu).

Tinidazol se používá hlavně u výše zmíněných prvoků. Nepoužívá se u systémových anaerobních bakteriálních infekcí.

Některé aspekty klinického použití metronidazolu

Infekce způsobené obligátními anaeroby (např. infekce břišní, pánevní, měkkých tkání, periodontální a odontogenní infekce; plicní absces)

Často se používá s jinými antimikrobiálními látkami pro potenciálně polymikrobiální infekce

Infekce centrálního nervového systému (meningitida, mozkový absces)

Prevence před operací střev

Již se nedoporučuje jako antibiotikum první volby

Měl by být podáván pouze v mírných případech, kdy vankomycin a fidaxomicin nejsou dostupné, nebo v těžkých případech by měl být podáván intravenózně v kombinaci s vankomycinem

K léčbě a prevenci relapsů

Používá se s jinými drogami

Topické nebo perorální podání

Kontraindikace použití metronidazolu a tinidazolu

Metronidazol a tinidazol jsou kontraindikovány u pacientů s alergickými reakcemi na tento lék.

Předepisování metronidazolu a tinidazolu během těhotenství a kojení

Reprodukční studie s metronidazolem u některých druhů zvířat prokázaly zvýšené riziko karcinogenní aktivity. Nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie o použití během těhotenství. Většina studií na lidech neprokázala zvýšené riziko rakoviny, vrozených vad nebo jiných nepříznivých účinků na plod po užívání metronidazolu matkou během těhotenství; některé studie však zaznamenaly, že rozštěp rtu (s nebo bez rozštěpu patra) byl identifikován u novorozenců, jejichž matky užívaly metronidazol během 1. trimestru těhotenství. Někteří odborníci doporučují vyhnout se metronidazolu během 1. trimestru, ačkoli pokyny Centra pro kontrolu a prevenci sexuálně přenosných infekcí z roku 2021 naznačují, že je vhodný pro léčbu trichomoniázy v jakékoli fázi těhotenství, může být předepsána jedna dávka 2021 g.

Metronidazol přechází do mateřského mléka; užívání během kojení se nedoporučuje.

K dispozici jsou omezené údaje o použití tinidazolu během těhotenství, ale protože studie na zvířatech naznačují střední riziko, tinidazol se během těhotenství vyhýbá. Po jednorázové dávce 72 g tinidazolu perorálně by mělo být kojení odloženo o 2 hodin.

Nežádoucí účinky metronidazolu a tinidazolu:

Nežádoucí účinky metronidazolu a tinidazolu zahrnují:

• Gastrointestinální poruchy
• Účinek na centrální nervový systém a periferní neuropatie
• Reakce podobná disulfiramu

Může se objevit nevolnost, zvracení, bolest hlavy, záchvaty, mdloby, další projevy centrálního nervového systému a periferní neuropatie; byla zaznamenána vyrážka, horečka a reverzibilní neutropenie. Reakce podobná disulfiramu (včetně návalů horka, bolesti hlavy, nevolnosti a zvracení) se může objevit, pokud je alkohol požit do 3 dnů od užití.

Metronidazol může způsobit kovovou chuť v ústech a tmavou moč.

Při užívání tinidazolu lze pozorovat mírně nižší výskyt gastrointestinálních příhod.

Doporučené dávkování metronidazolu a tinidazolu

Dávky metronidazolu a tinidazolu se u pacientů s renálním selháním nesnižují. Dávky metronidazolu jsou u pacientů se závažným onemocněním jater obvykle sníženy o 50 %; Použití tinidazolu při onemocnění jater nebylo studováno, proto by měl být používán s opatrností, pokud se vůbec používá.

Metronidazol a tinidazol inhibují metabolismus warfarinu a mohou zvýšit jeho antikoagulační účinky.

doplňující informace

Následující zdroj v angličtině může být informativní. Vezměte prosím na vědomí, že příručka nenese odpovědnost za obsah tohoto zdroje.

1. Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC): Pokyny pro léčbu sexuálně přenosných infekcí (2021)